Opioīdu pretsāpju līdzekļi: kā tie darbojas?

Sāpju terapija ir bijusi pastāvīga nodarbošanās visā vēsturē. No opija auga iegūto opiātu pretsāpju līdzekļu iedarbība bija zināma jau senos laikos . 1806. gadā morfīns tika izolēts kā galvenais opija elements. No šejienes sākās ilgstoša šīs narkotiku grupas attīstība.

Kas ir opioīdu pretsāpju līdzekļi? Tās ir zāles ar spēcīgu pretsāpju spēku. Tie darbojas, saistoties ar opioīdu receptoriem mūsu centrālajā nervu sistēmā. Ir dabiski opiāti, kas iegūti no opija, piemēram, morfīns un citi sintētiskie opiāti, piemēram, fentanils.

Tiem ir raksturīga pretsāpju iedarbība bez griestu efekta, t.i., lielākai devai ir lielāka pretsāpju iedarbība. Tomēr viņu darbība ir saistīta ar virkni nevēlamu seku, kā mēs redzēsim tālāk.

Tos galvenokārt izmanto akūtu un intensīvu sāpju ārstēšanai un tādu terminālu slimību ārstēšanai kā vēzis . Pirms pretsāpju terapijas uzsākšanas ar opiātiem rūpīgi jāizvērtē. Tām jābūt stiprām sāpēm, pret kurām citas zāles ir neefektīvas.

Kā darbojas opioīdu pretsāpju līdzekļi?

Kā jau teicām, opiātu pretsāpju līdzekļi saistās ar dažiem receptoriem centrālā nervu sistēma . Lai gan ir 4 galvenie receptoru veidi, tikai 3 ietekmē sāpes: μ κ un δ (mi kappa un delta). Ietekme atšķiras atkarībā no afinitātes ar receptoru un mijiedarbības veida. Afinitātes pakāpe ar receptoriem un klīniskā lietderība ļauj klasificēt opiātus:

Tīri μ receptoru agonisti: piemēram, morfīns fentanila metadons un oksikodons. Viņiem ir pretsāpju iedarbība, kā arī spēcīga eiforisks efekts .

K-receptoru agonisti un μ-receptoru daļējie agonisti vai antagonistipiemēram, nalbufīns vai butorfanols. Ja tos ievada kopā ar tīru antagonistu, tie var neitralizēt to un nomākt tā efektivitāti.

Daļēji agonisti: buprenorfīns. Tiem ir pretsāpju iedarbība, ja tos lieto atsevišķi.

Tīri antagonisti : naloksons naltreksons. Tie var iedarboties antagonistiski vai mainīt citu opioīdu iedarbību.

Citi lietošanas veidi un blakusparādības

Papildus sāpju ārstēšanai opioīdus izmanto arī citās jomās, piemēram, anestēzijā . Šādos gadījumos tie jālieto kombinācijā ar anestēzijas līdzekli un neiromuskulāru blokatoru. Tos var izmantot arī, lai nomierinātu vai izslēgtu automātisku elpošanu, ja nepieciešama mehāniskā ventilācija.

Galvenā problēma, kas saistīta ar šīs narkotiku grupas lietošanu, ir atkarības risks. Tādēļ tos drīkst lietot tikai īslaicīgai akūtu sāpju ārstēšanai vai nedziedināmi slimiem pacientiem.

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir:

• Aizcietējums: samazina kuņģa-zarnu trakta kustīgumu un kuņģa žults un aizkuņģa dziedzera sekrēciju.
• Slikta dūša.
• Miegainība.
• Apjukuma stāvoklis.

Citas blakusparādības var būt:

• Katrs.
• Satriecoši.
• Svīšana .
• Garastāvokļa svārstības.
• Grūtības urinēt.
• Izkārnījumu sausums.
• Muskuļu stīvums.
• Elpošanas mazspēja.

Ir novērots, ka ilgstoša opioīdu pretsāpju līdzekļu lietošana var nomākt imūnsistēmu. Tas samazina spēju ražot antivielas, tādējādi palielinot iespēju saslimt ar infekcijām. Citas iespējamās blakusparādības rodas sirds un asinsvadu līmenī, piemēram, bradikardija un hipotensija.

Pēc ilgstošas ​​opioīdu terapijas parasti parādās tolerances parādība . Tas nozīmē, ka, lai sasniegtu tādu pašu terapeitisko efektu, ir nepieciešama arvien lielāka deva. Patiesībā organisms pierod pie narkotikām.

Tajā pašā laikā viņš var radīt atkarību fiziski ar abstinences simptomiem, ja ārstēšana tiek pārtraukta vai deva ir ievērojami samazināta. Izņemšanu var novērst, veicot pakāpenisku samazināšanu saskaņā ar speciālista norādījumiem.

Cits atkarības veids ir psiholoģiska. Šajā gadījumā pacients meklē medikamenta psihisku efektu ārpus vai pat pirms pretsāpju efekta.